Il medico spiega i vari modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, una classe di farmaci utilizzati per aumentare gli estrogeni nelle donne in pre e postmenopausa.
Il raloxifene (Evista) appartiene a una classe di farmaci chiamati modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM). È approvato dalla FDA per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa e per ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne in postmenopausa ad alto rischio o con osteoporosi.
I SERM sono stati sviluppati per sfruttare i benefici degli estrogeni evitando i potenziali effetti collaterali dell'ormone. Il raloxifene, un cosiddetto estrogeno "designer", può agire come un estrogeno sull'osso - proteggendone la densità - ma come un anti-estrogeno sul rivestimento dell'utero.
In uno studio durato tre anni e che ha coinvolto circa 600 donne in postmenopausa, il raloxifene è risultato in grado di aumentare la densità ossea e di ridurre il colesterolo LDL, pur non avendo alcun effetto stimolante sulla mucosa uterina (il che significa che è improbabile che provochi il cancro dell'utero).
Il primo SERM ad arrivare sul mercato è stato il tamoxifene, che blocca l'effetto stimolante degli estrogeni sul tessuto mammario. Il tamoxifene si è rivelato utile per prevenire il cancro alla seconda mammella nelle donne che hanno avuto un cancro a una mammella.
A causa dei suoi effetti anti-estrogeni, gli effetti collaterali più comuni del raloxifene sono le vampate di calore. Per contro, a causa dei suoi effetti estrogenici, il raloxifene aumenta il rischio di coaguli di sangue, tra cui la trombosi venosa profonda (TVP) e l'embolia polmonare (coaguli di sangue nei polmoni). Gli studi dimostrano che il rischio di coaguli di sangue in un periodo di cinque anni è inferiore all'1% per le donne che non hanno avuto una storia di coaguli di sangue. Le pazienti che assumono raloxifene devono evitare l'uso di tabacco e i periodi prolungati di immobilità durante i viaggi, quando i coaguli di sangue sono più inclini a verificarsi.
Il rischio di trombosi venosa profonda con il raloxifene è probabilmente paragonabile a quello degli estrogeni, circa 2 o 3 volte più alto rispetto alla normale bassa percentuale di occorrenza. Il raloxifene aumenta anche il rischio di morte per ictus nelle donne che hanno malattie cardiache o fattori di rischio per le malattie cardiache.
Il raloxifene riduce il rischio di fratture della colonna vertebrale nelle donne in postmenopausa con osteoporosi, ma non sembra ridurre il rischio di fratture dell'anca. (Gli unici agenti che hanno dimostrato di ridurre il rischio di frattura dell'anca sono i bifosfonati).
Un altro farmaco combinato SERM, il bazedoxifene-estrogeno coniugato (Duavee), è approvato dalla FDA per ridurre le vampate di calore e l'osteoporosi nelle donne in postmenopausa.
