Farmaci immunosoppressori per il lupus

I farmaci che sopprimono il sistema immunitario sono uno dei trattamenti più potenti per il lupus.

I principali farmaci immunosoppressori utilizzati per il trattamento del lupus sono:

Anifrolumab (Saphnelo)

L'anifrolumab è stato approvato nel 2021 per il trattamento del lupus da moderato a grave negli adulti. Le ricerche hanno dimostrato che può migliorare l'artrite e le eruzioni cutanee. Ma non è stato valutato per la nefrite lupica o per il lupus che colpisce il sistema nervoso centrale. L'anifrolumab trattiene un tipo di composto del sistema immunitario, chiamato interferone di tipo 1. La maggior parte degli adulti affetti da lupus presenta livelli elevati di interferoni di tipo 1.

Come si assume

L'anifrolumab viene somministrato sotto forma di infusione di 30 minuti una volta ogni 4 settimane in una struttura medica.

Effetti collaterali

  • Infezioni del tratto respiratorio superiore

  • Herpes

  • Tosse

  • Bronchite

  • Mal di schiena

  • Mal di testa

  • Nausea e vomito

Potenziali interazioni con i farmaci

Secondo l'FDA, le potenziali interazioni farmacologiche non sono state studiate formalmente.

Avvertenze

Come altri immunosoppressori, anifrolumab può aumentare il rischio di infezioni. Parlare con il medico prima di sottoporsi a un vaccino vivo e se si è incinta, si desidera una gravidanza o si sta allattando. L'anifrolumab può aumentare il rischio di cancro.

Azatioprina (Imuran, Azasan)

L'azatioprina riduce i sintomi e i danni articolari e aiuta le persone affette da lupus che colpisce fegato e reni. Agisce bloccando la diffusione dei globuli bianchi.

Come si assume

L'azatioprina viene assunta sotto forma di pillola una volta al giorno. Si può notare un certo sollievo in 6-8 settimane. L'effetto completo richiede spesso 12 settimane.

Effetti collaterali

  • Dolore addominale

  • Nausea e vomito

  • Perdita di appetito

  • Aumento del rischio di infezioni

Potenziali interazioni con i farmaci

  • Allopurinolo (Aloprim, Zyloprim) per la gotta

  • Warfarin (Coumadin), un fluidificante del sangue

  • Alcuni farmaci per la pressione sanguigna, tra cui gli ACE-inibitori Accupril e Vasotec

Avvertenze

L'uso prolungato di azatioprina può aumentare il rischio di cancro. Consultare il medico prima di sottoporsi a vaccini o in caso di gravidanza, possibile gravidanza o allattamento.

Belimumab (Benlysta)

Belimumab è stato approvato per il trattamento del lupus negli adulti nel 2011. Nel 2019 è stato approvato per il trattamento del lupus nei bambini e nel 2020 per il trattamento della nefrite lupica. Invece di colpire il sistema immunitario, il farmaco blocca una proteina specifica che produce anticorpi che, nel lupus, possono erroneamente attaccare le articolazioni, la pelle e altri organi. È approvato dall'FDA per l'uso in combinazione con la terapia standard per il trattamento della nefrite lupica negli adulti.

Come si assume

È possibile sottoporsi a iniezioni di belimumab una volta alla settimana, oppure un medico può effettuare un'infusione in una clinica. Le infusioni, che durano circa un'ora, vengono somministrate ogni 2 settimane per le prime 4 settimane e poi una volta ogni 4 settimane. Possono essere necessarie 12 settimane o più per avere un effetto completo.

Effetti collaterali

  • Nausea e diarrea

  • Febbre

  • Dolori muscolari

  • Infezioni del tratto respiratorio e urinario

  • Depressione

Avvertenze

I ricercatori non hanno stabilito se belimumab sia sicuro per le donne in gravidanza o che allattano. È necessario parlare con il medico prima di assumere qualsiasi vaccino vivo. Belimumab può aumentare il rischio di alcuni tumori e della PML.

Corticosteroidi

Gli steroidi sono farmaci antinfiammatori di provata efficacia, utilizzati per il trattamento di numerose patologie, tra cui il lupus. Le iniezioni di steroidi vengono talvolta somministrate prima delle infusioni di rituximab per prevenire i sintomi influenzali che possono verificarsi con il trattamento. Per il lupus stesso, gli steroidi (principalmente il prednisone) possono essere utili ai pazienti che hanno subito danni ai reni, al cuore, ai polmoni o al sistema nervoso centrale. Agiscono riducendo l'infiammazione.

Come si assumono

Il prednisone e altri steroidi come l'idrocortisone e il desametasone (Decadron) vengono solitamente somministrati in compresse fino a quattro volte al giorno. Possono essere somministrati anche sotto forma di iniezione. Le formulazioni in crema e gel possono aiutare i sintomi cutanei come le eruzioni cutanee.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali degli steroidi peggiorano con dosi più elevate e tempi di trattamento più lunghi, motivo per cui i medici cercano di mantenere le dosi più basse possibile per il minor tempo possibile. Essi comprendono:

  • Acne

  • Debolezza muscolare

  • Aumento di peso e ridistribuzione del grasso

  • Crescita dei peli sul viso

  • Irritabilità e sbalzi d'umore

  • Insonnia

  • Aumento del rischio di infezioni

  • Peggioramento di diabete, glaucoma, ipertensione arteriosa

  • Livelli più elevati di colesterolo e trigliceridi

  • Osteoporosi

  • Cataratta

  • Glaucoma

Potenziali interazioni farmacologiche

Il prednisone può aumentare il rischio di ulcere gastriche se assunto insieme ai FANS.

Avvertenze

Anche se il prednisone sembra essere sicuro durante l'allattamento, è stato collegato a difetti congeniti se assunto durante la gravidanza. Alcuni vaccini potrebbero non essere adatti durante l'assunzione di steroidi.

Ciclosporina (Neoral, Sandimmune, Gengraf)

La ciclosporina è nota anche come farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD). Allevia il dolore, il gonfiore e la rigidità delle articolazioni e può anche prevenire danni a lungo termine. Può aiutare a trattare la nefrite lupica (infiammazione dei reni legata al lupus) nelle persone che non hanno risposto ad altri farmaci. La ciclosporina blocca la funzione delle cellule immunitarie note come cellule T.

Come si assume

La ciclosporina viene assunta per via orale due volte al giorno. Alcuni sintomi possono scomparire nella prima settimana. Ma l'effetto completo richiede circa 3 mesi.

Effetti collaterali

  • Pressione sanguigna elevata

  • Gotta

  • Mal di testa

  • Dolore allo stomaco

  • Nausea e vomito

  • Gonfiore di mani e piedi

  • Tremori

  • Crescita dei capelli

  • Intorpidimento o formicolio alle mani e ai piedi

  • Gonfiore delle gengive

Potenziali interazioni con i farmaci

  • Alcuni farmaci per il cuore e la pressione sanguigna, compresi alcuni diuretici

  • Lovastatina (Altoprev, Mevacor) e simvastatina (Flolipid, Zocor) per ridurre il colesterolo

  • Eritromicina e altri antibiotici e antimicotici

  • Alcuni farmaci antiepilettici

  • Alcuni farmaci antidepressivi

Avvertenze

Non assumere ciclosporina in caso di gravidanza, se si sta cercando di rimanere incinta o se si sta allattando. Il farmaco può aumentare il rischio di infezioni e di tumori della pelle e di altro tipo.

Idrossiclorochina (Plaquenil)

L'idrossiclorochina è stata sviluppata per trattare la malaria, ma insieme ad altri farmaci può essere efficace anche contro il lupus. Riduce il dolore e l'infiammazione e attenua le manifestazioni del lupus e i sintomi cutanei.

Come si assume

L'idrossiclorochina è disponibile in pillole e liquidi. Possono essere necessari fino a 3 mesi per ottenere risultati.

Effetti collaterali

Gli antimalarici di solito non producono molti effetti collaterali. Quelli che si verificano possono includere mal di stomaco, nausea o diarrea. Di solito non durano a lungo.

Potenziali interazioni farmacologiche

L'idrossiclorochina non interagisce con molti farmaci. È comunque importante informare il medico di tutti i farmaci (da prescrizione e da banco) e di tutti gli integratori e le formule erboristiche che si stanno assumendo.

Avvertenze

L'idrossiclorochina sembra essere sicura durante la gravidanza e l'allattamento, ma è bene informare il medico su tutte le questioni di sicurezza.

Leflunomide (Arava)

La leflunomide è sia un DMARD che un immunosoppressore. È indicato per i sintomi e i danni a lungo termine dell'artrite e viene spesso prescritto a persone che non hanno avuto una grande risposta al metotrexato. Può anche essere utilizzato in aggiunta al metotrexato. Riduce l'infiammazione interferendo con la capacità di riproduzione delle cellule immunitarie. I medici hanno riscontrato che è efficace contro il lupus, anche se non è specificamente approvato.

Come si assume

La leflunomide è una compressa da assumere una volta al giorno. Si può iniziare con una dose di carico più alta (per ottenere un'assimilazione più rapida) prima di continuare con una dose di mantenimento più bassa. Possono essere necessari fino a 3 mesi per vedere i suoi effetti completi.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale più comune è la diarrea, che colpisce circa 1 paziente su 5, anche se in genere migliora nel tempo. Altri effetti collaterali possono essere:

  • Nausea

  • Dolore allo stomaco

  • Indigestione

  • Eruzione cutanea

  • Perdita di capelli

  • Aumento del rischio di infezioni

Potenziali interazioni farmacologiche

Alcuni farmaci possono interferire con l'efficacia della leflunomide, come ad esempio:

  • Colestiramina (Questran) per ridurre il colesterolo

  • Tolbutamide per il diabete

  • Rifampicina (Rifadin, Rimactane), un antibiotico

Avvertenze

Parlare con il medico se si è incinta, se si sta pianificando una gravidanza o se si sta allattando. Informare il medico anche prima di sottoporsi a vaccinazioni o interventi chirurgici.

Metotrexato (Rheumatrex, Trexall)

Originariamente sviluppato per il trattamento del cancro, il metotrexato è oggi un trattamento immunosoppressivo standard per il lupus. Il farmaco riduce il dolore e il gonfiore articolare bloccando la produzione di acido folico. Ciò impedisce la crescita di alcune cellule del sistema immunitario. Il metotrexato è anche un DMARD. Sebbene la Food and Drug Administration (FDA) non lo abbia approvato per il lupus, è stato approvato per l'artrite reumatoide e altre patologie autoimmuni.

Come si assume

Il metotrexato viene assunto sotto forma di pillola o di iniezione una volta alla settimana. I sintomi dell'artrite dovrebbero iniziare ad attenuarsi dopo 3-6 settimane, anche se l'effetto completo potrebbe non manifestarsi prima di 12 settimane.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e scompaiono con il tempo. Possono includere:

  • Nausea

  • Piaghe alla bocca

  • Vomito

  • Test epatici anormali

  • Tosse o mancanza di respiro

  • Perdita di capelli

  • Sensibilità al sole

Potenziali interazioni con i farmaci

  • Trimetoprim (Bactrim), un antibiotico

  • FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) come ibuprofene e celecoxib (Celebrex). Alcuni FANS sono talvolta associati al metotrexato per il trattamento del lupus.

Avvertenze

Il metotrexato può essere rischioso in caso di gravidanza, se si sta pianificando una gravidanza o se si sta allattando. Il medico vi guiderà nel decidere se è una buona idea assumerlo. Inoltre, può comportare un rischio maggiore di infezioni.

Micofenolato Mofetile (CellCept)

Tratta i sintomi della malattia renale legata al lupus, come la presenza di sangue nelle urine. Il farmaco agisce su una determinata proteina coinvolta nel funzionamento del sistema immunitario.

Come si assume

Il micofenolato mofetile viene assunto due volte al giorno per via orale sotto forma di capsule, compresse o liquidi.

Effetti collaterali

  • Dolore allo stomaco

  • Nausea, vomito e diarrea

  • Mal di testa

  • Vertigini

  • Difficoltà a dormire

  • Tremori

  • Aumento del rischio di infezione

  • Anemia

La probabilità di effetti collaterali è maggiore nelle persone di 65 anni e più.

Potenziali interazioni farmacologiche

Alcuni farmaci possono interferire con l'assorbimento del micofenolato mofetile da parte dell'organismo, tra cui:

  • antiacidi come Maalox, Mylanta o Rolaids

  • Contraccettivi orali

  • Trimetoprim (Bactrim), un antibiotico

  • Aciclovir (Sitavig, Zovirax), un antivirale

  • Colestiramina (Questran) per ridurre il colesterolo

  • Aspirina

  • Fenitoina (Dilantin, Phenytek), un farmaco antiepilettico

Avvertenze

Parlare con il medico se si è in gravidanza, se si prevede una gravidanza o se si sta allattando. Il micofenolato mofetile può aumentare il rischio di alcuni tipi di cancro, tra cui il linfoma e il cancro della pelle. Consultare il medico prima di sottoporsi a vaccinazioni. Il micofenolato mofetile è associato a una condizione neurologica rara ma fatale chiamata leucoencefalopatia multifocale progressiva (PML).

Rituximab (Riabni, Rituxan, Ruxience, Truxima)

Il rituximab è un'altra pietra miliare del trattamento del lupus, anche se non è approvato per questa patologia. Il farmaco calma il sistema immunitario iperattivo attaccandosi ad alcune proteine sulla superficie delle cellule del sistema immunitario, facendole morire.

Come si assume

Il rituximab viene somministrato sotto forma di infusione endovenosa, che può durare diverse ore.

Effetti collaterali

  • Diarrea

  • Dolore alla schiena o alle articolazioni

  • Tosse

  • Riduzione della pressione sanguigna

  • Ansia

  • Aumento del rischio di infezioni

Potenziali interazioni farmacologiche

Informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci, compresi gli integratori e i prodotti erboristici e da banco.

Avvertenze

Questo farmaco potrebbe essere rischioso in caso di gravidanza o se si sta cercando di rimanere incinta, sebbene sia considerato sicuro per l'allattamento. Sono stati segnalati rari casi di PML.

Voclosporina (Lupkynis)

L'FDA ha approvato la voclosporina nel gennaio 2021 per il trattamento della nefrite lupica. Il farmaco si attacca a una proteina (la calcineurina) che normalmente attiverebbe le cellule T. Ciò impedisce al sistema immunitario di attaccare i reni.

Come si assume

Gli adulti assumono una pillola di voclosporina due volte al giorno.

Effetti collaterali

  • Pressione sanguigna elevata

  • Diarrea

  • Mal di testa

  • Anemia

  • Tosse

  • Maggior rischio di infezioni, comprese quelle del tratto urinario

  • Dolore addominale

  • Bruciore di stomaco

  • Stanchezza

  • Mancanza di appetito

Potenziali interazioni farmacologiche

  • Antimicotici come itraconazolo e ketoconazolo

  • Claritromicina, un antibiotico

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